コラム

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2016.10.26

シルデナフィルとは

ユナイテッドクリニックはED・AGA治療の東京最安値を目指し、また患者様のQOL向上のため努力しております。ED治療をはじめ早漏治療、AGA治療、ダイエットなど患者様のニーズに合わせた各種治療を行っております。初診料、再診料なども頂いておりませんので安心してご相談いただけます。

シルデナフィルとは

一般名 シルデナフィルクエン酸塩
一般名(欧名) Sildenafil Citrate
化学名 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate
分子式 C22H30N6O4S・C6H8O7
分子量 666.70
構造式

性状 シルデナフィルクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
シルデナフィルと聞いてもあまりピンとくる方はいないと思いますが、実はこれはED治療薬バイアグラの主成分のことなのです。日本国内で処方する事が認められているED治療薬は3種類であり、そのうちの最も歴史があるのがバイアグラであり、シルデナフィルです。他の2つのED治療薬、レビトラ(バルデナフィル)シアリス(タダラフィル)はバイアグラの後に作られた製剤であり、特にレビトラはバイアグラが無ければ生まれなかったかもしれません。それだけに未だにバイアグラの人気・知名度が高くED治療にはバイアグラと考えられる方が多くいらっしゃいます。
シルデナフィルは、米国製薬会社ファイザーが製造・販売しているED(勃起不全)治療薬ですがそれ以外にも、肺動脈性肺高血圧症の治療薬として使用されます。 もともとは狭心症の治療薬として研究・開発されていた成分でしたが、臨床試験において芳しい成績を残すことが出来ず開発の中止が決まっていました。しかし、被験者がシルデナフィルの試験薬を返却する事を渋ったので、その理由を聞いたところ陰茎の勃起を促進する作用がある事が分かり、その効果が認められた事でED治療薬が世界で初めて誕生したのです。

バイアグラとは

1998年にアメリカで販売が開始され、それと同時に「夢の薬」とマスコミやインターネットで取り上げられました。 当然、日本でも使いたい方が多くいらっしゃったのですが販売当時は日本では承認されていない薬でした。そのため、個人輸入代行業者から手に入れる方が多くいらっしゃいました。この個人輸入代行でバイアグラを手に入れた方はきちんと医師の説明を受けてずに使用しており適切な量や併用禁忌についても知らずに服用していたので、重篤な副作用が出る方や死亡例なども報告されています。また、個人輸入代行で販売されている薬剤は現代でも約6割が偽物と言われており、バイアグラが販売された当時は更に偽物が多かったのではないかと推測できます。
日本政府もあまりにもバイアグラによって起こる副作用の例が多いので迅速な対応を行い、日本ではあまり類を見ない半年という短期間でのスピード承認によって米国での発売から1年後の1999年1月25日に製造販売承認を取得、同年3月23日に日本でも販売が開始されることになりました。
日本で販売されているものは25mg、50mgの2つしかありませんが、海外では100mgまでを極量としており、また100mgがスタンダードな量とされています。
バイアグラを知っている方、または利用した方も多いと思います。ただし、バイアグラはED治療薬としての歴史が長い分、他のED治療薬に比べると、副作用が出やすい、食事の影響を受けやすいなどの弱点が多いため、後に作られたレビトラやシアリスに切り替える方も多くいらっしゃいます。

EDになる原因

陰茎には、陰茎海綿体と尿道海綿体の2つが存在し、この海綿体に血液が充満することで勃起状態となります。 これは性的な刺激、または膀胱からの直接的な刺激により、脳から海綿体へ血流量を増やす信号が送られ、その指令で動脈を広げるcGMP(環状グアノシン一リン酸)が伝達されるためです。 そして、勃起が収まるのは、cGMPの分泌が減る必要があります。このcGMPを分解するPDE5(5型ホスホジエステラーゼ )が働く事で動脈が細くなり血流量が減るためです。
本来であれば、このcGMPとPDE5のバランスが保たれ正常に機能しているのですが、精神的なストレスや生活習慣病などの身体的な問題を抱えるとこのバランスが崩れ、PDE5の働きが活発になり血流が悪くなり、海綿体に血液を溜め込む事ができなくなるため勃起を維持する事ができなくなってしまうのです。

シルデナフィルがEDに作用する理由

シルデナフィルは、体内でcGMPの分解を行っているPDE5の活性を阻害します。 この作用により、陰茎周辺部の血管が拡張し、血流量が増えることで勃起を維持することができるというわけです。EDの症状がある方でも、性行為の約1時間前にシルデナフィルを服用することで陰茎が勃起し、性行為を正常に行うことができ、持続時間も4時間と性行為の性質から考えると非常に有効であるとされています。 ただし、性的・物理的な刺激が無ければ勃起は起こりません。
また、バイアグラには服用することで精力を増進させる、精液の量を増やす事もできるというような効果や催淫効果などはありません。 バイアグラ(シルデナフィル)はあくまでも勃起の機能を正常に行うよう促すという事が主な効果になります。
飲み方は1日1回100mgまでを極量としお飲みください。シルデナフィルは食事の影響を大変受けやすい成分なので、服用の際は空腹時に飲むようにしてください。
レバチオとは

シルデナフィルを主成分とした薬はバイアグラだけではありません。レバチオという動脈性肺高血圧症の薬剤にも使用されています。動脈性肺高血圧症にはIPAH(特発性肺動脈性肺高血圧症)とHPAH(遺伝性肺高血圧症)の2種類があり、極めて稀な病気であり、難病指定にされています。厄介なことに特に原因と思われる基礎疾患を持たない高度の肺高血圧を特徴とする疾患なので、治療を行わない場合、予後がかなり悪い病気でもあります。肺動脈高血圧症になると肺動脈に血液が流れにくくなり、心拍出量(心臓が1分間に送り出す血液の量)が低下します。そこで、ファイザー社が開発した血管拡張の作用を持つシルデナフィルが注目され、レバチオが誕生しました。

シルデナフィルが動脈性肺高血圧症に作用する理由

シルデナフィルはPDE5を阻害することで、血管を拡張する効果があることはお話ししました。動脈性肺高血圧症に対しても同じ作用で、血管を弛緩させることにより、血管を拡張し肺動脈圧と肺血管抵抗を低下させることが出来ます。
バイアグラと違いレバチオは通常、1回20mgを1日3回経口服用する必要があります。

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